Влияние других лекарственных средств на ВМС Мирена®
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими или ингибирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться или снижаться клиренс половых гормонов.
Вещества, увеличивающие клиренс левоноргестрела, например: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.
Влияние данных веществ на контрацептивную эффективность ВМС Мирена® неизвестно, но предполагается, что оно не имеет важного значения в связи с местным механизмом действия.
Вещества с различным влиянием на клиренс левоноргестрела: при совместном применении с половыми гормонами многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию гестагена в плазме крови.
Вещества, снижающие клиренс левоноргестрела (ингибиторы ферментов), например: сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации гестагена в плазме крови.

Внутриматочная система (ВМС) Мирена®, выделяющая левоноргестрел, оказывает преимущественно локальное гестагенное воздействие. Этот гормон высвобождается непосредственно в маточную полость, что позволяет использовать его в минимально возможной дозировке. Высокие концентрации левоноргестрела в тканях эндометрия снижают чувствительность рецепторов к эстрогену и прогестерону, что делает эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и обеспечивает выраженный антипролиферативный эффект.
Использование ВМС Мирена® приводит к морфологическим изменениям эндометрия и слабой локальной реакции на инородное тело в матке. Увеличение вязкости цервикального секрета препятствует проникновению сперматозоидов, снижает их подвижность, а также изменяет структуру эндометрия, уменьшая вероятность зачатия. У некоторых женщин может наблюдаться подавление овуляции.
Предшествующее применение ВМС Мирена® не нарушает репродуктивную функцию: около 80% женщин, планирующих беременность, успешно зачат в течение года после удаления системы.
В первые месяцы использования системы возможно усиление "мажущих" выделений из влагалища из-за подавления пролиферации эндометрия. Затем это приводит к уменьшению продолжительности и объема менструаций, вплоть до их отсутствия. При этом функциональность яичников и уровень эстрадиола в крови остаются в норме.
Мирена® эффективно используется для лечения идиопатической меноррагии, когда другие патологические процессы (например, рак эндометрия, миоматозные узлы, аденомиоз, гипокоагуляционные состояния) исключены. Применение ВМС снижает менструальную кровопотерю на 62–94% через 3 месяца и на 71–95% через полгода.
Двухлетнее использование ВМС Мирена® по эффективности уменьшения кровопотерь сравнимо с хирургическими методами, такими как резекция или аблация эндометрия. При этом менее выраженный результат может наблюдаться у пациенток с субмукозной миомой.
Снижение менструальных кровотечений способствует уменьшению риска развития железодефицитной анемии, а также ослабляет симптомы дисменореи.
ВМС Мирена® демонстрирует высокую эффективность в профилактике гиперплазии эндометрия у женщин, получающих гормональную терапию эстрогенами, вне зависимости от способа их введения (перорально или через кожу).

Не применимо.

Левоноргестрел, высвобождающийся из ВМС Мирена®, немедленно поступает в полость матки, а его системная доступность превышает 90%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2 недели и составляет 414 пг/мл, снижаясь с течением времени. Местное воздействие обеспечивает высокую концентрацию левоноргестрела в эндометрии, что в 1000 раз превышает его содержание в плазме крови. Левоноргестрел метаболизируется с участием фермента CYP3A4 и выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и почки. Нелинейная фармакокинетика связана с изменением концентрации ГСПГ, что не влияет на эффективность препарата благодаря его локальному действию.

БАЙЕР АО
Россия
www.bayer.ru
107113, г. Москва, 3-я Рыбинская, д. 18, стр. 2
+7 (495) 231-12-00